临床常用四环素类药物合理应用多学科专家共识

一、四环素类代表药物及其作用机制

1948 年首个四环素类药物金霉素被发现，后通过分离或衍生获得多种其他四环素类药物，如美他环素、多西环素、米诺环素、赖甲环素。通过四环素侧链的结构改造，分别获得了甘氨酰环素类药物替加环素、氨甲基环素类药物奥马环素、氟环素类药物依拉环素，上述产品均已获批上市。

四环素类药物经被动扩散和依赖能量的主动转运两种方式通过细菌细胞壁进入细胞内，能可逆地与细菌核糖体30 S 亚基 A位结合，阻止氨酰基-tRNA 与 mRNA-核糖体复合物受体部位结合，抑制细菌蛋白质的合成，达到抑制细菌生长的作用。广谱的甘氨酰环素类药物作用机制与四环素类似，其与细菌核糖体30 S亚基结合位点的亲和力是四环素的 5倍，能对抗细菌外排及核糖体保护所导致的四环素耐药性，对常见致病菌和多重耐药菌均具有良好的抗菌活性，广泛覆盖革兰阳性菌和阴性菌，包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（methicillin-resistant Staphylococcus aureus，MRSA）、产超广谱β-内酰胺酶（extended Spectrum Beta-Lactamases，ESBLs）的肠杆菌属细菌、嗜麦芽窄食单胞菌及多重药耐药鲍曼不动杆菌

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